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9月

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  • Antibacterial agent 229 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/antibacterial-agent-229.htmlantibacterial agent 229 (compound 8a) 是一種強效抗菌劑。antibacterial agent 229 具有抗菌和抗真菌能力。antibacterial agent 229 破壞細菌膜的完整性，插入 dna。antibacterial agent 229 抑制拓撲異構(gòu)酶 iv (topoisomerase iv) 活性，其 ic50 值為 10.88 ?m 。

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  • MOR agonist-4 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mor-agonist-4.htmlmor agonist-4 (2d) 是一種 g 蛋白信號偏倚的 kappa opioid receptor (kor) 激動劑，ec50 值為 11 nm。mor agonist-4 含有一個基于三唑的吸電子的 cf3 基團和偏置因子 38。mor agonist-4 用于瘙癢和鎮(zhèn)痛。

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  • FEACYP (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/feacyp.htmlfeacyp 是一種有效的抗癌劑。feacyp 具有細胞毒性和抗癌活性。

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  • MRS8247 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mrs8247.htmlmrs8247 是一種 a3 腺苷受體 (a3ar) 正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑 (pam)，還可以減慢激動劑解離速率。

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  • DENV ligand 2 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/denv-ligand-2.htmldenv ligand 2 是 denv e 蛋白的配體。denv ligand 2 可用于合成 protac 降解劑 zxh-8-004 (hy-161806)。denv ligand 2 是 denv ligand 1 (hy-161807) 的活性形式。

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  • DENV ligand 1 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/denv-ligand-1.htmldenv ligand 1 是 denv e 蛋白的配體。denv ligand 1 可用于合成 protac 降解劑 zxh-8-004 (hy-161806)。

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  • ZXH-8-004 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/zxh-8-004.htmlzxh-8-004 (2-12-2-deg) 是一種有效的 denv e protac 降解劑，其 dc50 值為 0.21 ?m。zxh-8-004 顯示出抗病毒效力 (藍色: e3 連接酶); 黑色: linker; 粉色: denv e 配體)。

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  • GNF-2-acid (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/gnf-2-acid.htmlgnf-2-acid 是一種靶蛋白配體活性對照，可用于合成 protac (hy-161806)。

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  • GNF-2-deg (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/gnf-2-deg.htmlgnf-2-deg 是一種 protac 降解劑，可降解登革熱病毒包膜蛋白 (denv e 蛋白)，dc50 為 0.83 μm。gnf-2-deg 通過抑制 e 蛋白介導(dǎo)的膜融合來阻止病毒進入，通過蛋白降解阻止病毒體產(chǎn)生，從而對 denv 2 表現(xiàn)出抗病毒活性，ec90 為 3.5 μm。gnf-2-deg 對 zikv、jev、wnv 和 yfv 表現(xiàn)出抗病毒活性，ec90 為 1.96-7.79 μm。(pink: ligand for target protein (hy-161805); black: linker (hy-42149); blue: ligand for e3 ligase (hy-23095))

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  • Anti-MRSA agent 12 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/anti-mrsa-agent-12.htmlanti-mrsa agent 12 (compound sm-5) 是一種抗生素，具有抑菌活性，對 staphylococcus aureus，s. epidermidis 和 escherichia coli 的 mic 為 7.81，7.81 和 62.5 μm。anti-mrsa agent 12 通過抑制生物膜形成抑制甲氧西林耐受的 s. aureus (mrsa)。

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  • Antibacterial agent 228 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/antibacterial-agent-228.htmlantibacterial agent 228 (compound 8) 可抑制分枝桿菌核糖體 (對 mycobacterium smegmatis 的 ic50 為 2.31 μm) 并對 m. tuberculosis h37rv (對其野生型和 δ1258c 突變型的 mic=2 和 0.25 μg/ml)，m. abscessus atcc 19977 (對其野生型和 δ2780c 突變型的 mic=8 和 8 μg/ml) 和 m. smegmatis (mic=8 μg/ml) 具有抑菌活性。

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  • MMV006833 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mmv006833.htmlmmv006833 是 plasmodium falciparum 的抑制劑。mmv006833 靶向脂質(zhì)轉(zhuǎn)移蛋白 pfstart1 并抑制 plasmodium falciparum 的環(huán)狀期發(fā)育。

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  • Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/aminoacyl-trna-synthetase-in-3.htmlaminoacyl trna synthetase-in-3 (compound 36k3) 是一種針對 plasmodium falciparum (瘧原蟲) 的賴氨酸 trna 合成酶 (pflysrs) 的抑制劑 (ic50=59.2 nm)，通過占據(jù) pflysrs 的 atp 結(jié)合位點和 l-賴氨酸結(jié)合位點，從而抑制 pflysrs 的活性。aminoacyl trna synthetase-in-3 可用于抗瘧疾藥物的開發(fā)。

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  • Orpinolide (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/orpinolide.htmlorpinolide 是一種 withanolide 類似物，具有抗白血病特性。orpinolide 能夠破壞高爾基體的內(nèi)平衡，該過程與內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和高爾基膜界面上的活性磷脂酰肌醇 4-磷酸信號傳導(dǎo)有關(guān)。

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  • Antibacterial agent 227 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/antibacterial-agent-227.htmlantibacterial agent 227 (compd 29) 是一種 thrrs (seryl-trna synthetase，絲氨酰-trna 合成酶) 抑制劑。 antibacterial agent 227 對浮游菌和生物膜培養(yǎng)的金黃色葡萄球菌 (staphylococcus aureus 25923) 的生長具有顯著的抑制作用，最低抑菌濃度 (mic) 為 32 ?g/ml。antibacterial agent 227 有望作為對多藥耐藥生物膜形成的金黃色葡萄球菌菌株的有效防腐劑。

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  • UNC8732 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/unc8732.htmlunc8732 是 nsd2 抑制劑和降解劑。

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  • SP3CHO (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sp3cho.htmlsp3cho 是一種活性代謝物，由 sp3n 在細胞培養(yǎng)過程中通過胺氧化酶的作用代謝生成的。sp3cho 能夠通過招募 scffbxo22 e3 連接酶復(fù)合體，誘導(dǎo)特定蛋白質(zhì)的多泛素化。sp3cho 可用于癌癥治療的研究。

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  • SP3N hydrochloride (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sp3n-hydrochloride.htmlsp3n hydrochloride 是一種脯氨酰異構(gòu)酶 (fkbp12) 的特異性降解劑。sp3n hydrochloride 的烷基胺被代謝為一種活性醛 (sp3cho)，sp3cho 募集 scffbxo22 連接酶進行 fkbp12 降解。sp3n hydrochloride 可用于癌癥的研究。

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  • SP3N (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sp3n.htmlsp3n 是一種脯氨酰異構(gòu)酶 (fkbp12) 的特異性降解劑。sp3n 的烷基胺被代謝為一種活性醛 (sp3cho)，sp3cho 募集 scffbxo22 連接酶進行 fkbp12 降解。sp3n 可用于癌癥的研究。

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  • (S,R,S)-AHPC-NHCO-C-O-C5-N3 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/s-r-s-ahpc-nhco-c-o-c5-n3.html(s,r,s)-ahpc-nhco-c-o-c5-n3 是 e3 連接酶配體 (hy-125845) 和連接子 (hy-161792) 的偶聯(lián)物。(s,r,s)-ahpc-nhco-c-o-c5-n3 可以用于合成 protac sars-cov-2 mpro degrader-3 (hy-161789)。

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  • N3-C5-O-C-Boc (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/n3-c5-o-c-boc.htmln3-c5-o-c-boc 是一種連接子，可用于合成 protac sars-cov-2 mpro degrader-3 (hy-161789)。

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  • Mpro ligand 2 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mpro-ligand-2.htmlmpro ligand 2 (compound 8) 是 protac sars-cov-2 mpro degrader-3 (hy-161789) 的靶蛋白配體。

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  • Mpro ligand 1 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mpro-ligand-1.htmlmpro ligand 1 是 protac sars-cov-2 mpro degrader-3 (hy-161789) 的靶蛋白配體。mpro ligand 1 是 mpro ligand 2 (hy-161791) 的活性形式。

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  • PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/protac-sars-cov-2-mpro-degrader-3.htmlprotac sars-cov-2 mpro degrader-3 (compound p2) 通過降解人類冠狀病毒（hcov）的主要蛋白酶（mpro）表現(xiàn)出抗病毒活性（dc50=27 μm）。protac sars-cov-2 mpro degrader-3 可以抑制病毒復(fù)制，對人類冠狀病毒 hcov-229e、hcov-oc43 和 sars-cov-2 的 ec50 分別為 4.6 μm、4.6 μm 和 0.71 μm。(pink: ligand for target protein mpro ligand 2 (hy-161791); black: linker (hy-161792); blue: ligand for e3 ligase (s,r,s)-ahpc (hy-125845))

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  • DNA Gyrase-IN-11 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/dna-gyrase-in-11.htmldna gyrase-in-11 (compound 23be) 是蛋白質(zhì)合成 (ic50 為 0.74 μm) 和 dna 復(fù)制的抑制劑。dna gyrase-in-11 抑制 dna 旋轉(zhuǎn)酶 (dna gyrase)，而 dna 旋轉(zhuǎn)酶可抑制大腸桿菌 e. coli dna 超螺旋，ic50 為 11.9 μm。dna gyrase-in-11 具有抗菌活性，可抑制 streptococcus pneumoniae，streptococcus pyogenes，haemophilus influenzae 和 staphylococcus aureus，mic 為 0.008-0.25 μg/ml。

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  • G9a-IN-2 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/g9a-in-2.htmlg9a-in-2 (compound 7i) 是組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 g9a 的抑制劑，ic50 為 0.024 μm。g9a-in-2 可降低 h3k9me2 水平并誘導(dǎo) γ-球蛋白 mrna 的表達。g9a-in-2 具有改善鐮狀細胞病 (scd) 的潛力。

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  • Bcl-2-IN-20 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/bcl-2-in-20.htmlbcl-2-in-20 (compound 81) 是 bcl-2 的抑制劑，ic50 ic50>10 μm)、a549 (ic50=6.1 μm)、hepg2 (ic50>10 μm)、mcf-7 (ic50=8.9 μm)、hct116 (ic50>10 μm) 和 hek-293 (ic50=14.1 μm) 中表現(xiàn)出細胞毒性。bcl-2-in-20 促進 ros 的產(chǎn)生，誘導(dǎo)細胞凋亡 (apoptosis) 和 dna 損傷。

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  • EGFR-IN-117 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/egfr-in-117.htmlegfr-in-117 (compound 8h) 對 egfr 突變具有抑制活性，可以靶向腫瘤環(huán)境，并誘導(dǎo)癌細胞凋亡 (apoptosis)。egfr-in-117 抑制 h1975、pc-9 和 egfr 突變細胞 baf3-egfrl858r/t790m/c797s 和 baf3–c797s/del19/t790m 的增殖，ic50 分別為 13 nm、19 nm、1.2 nm 和 1.3 nm。egfr-in-117 在小鼠模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。

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  • GABAA receptor modulator-5 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/gabaa-receptor-modular-3.htmlgabaa receptor modulator-5 (compound s28) 是 (γ-氨基丁酸)a 受體 (gabaa 受體) 的調(diào)節(jié)劑，對 α1β2γ2 和 α4β3δ 亞型的 ec50 分別為 56 nm 和 10 nm。gabaa receptor modulator-5 在大鼠體內(nèi)表現(xiàn)出良好的藥代動力學(xué)特征。gabaa receptor modulator-5 在大鼠體內(nèi)具有輕微毒性，翻滾反射喪失 (lorr) 閾值劑量為 23.3 μmol/kg，并表現(xiàn)出改善產(chǎn)后抑郁癥的潛力。

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  • HDAC6-IN-45 (2025/9/29)

    簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/hdac6-in-45.htmlhdac6-in-45 (compound 15) 是 hdac6 的選擇性抑制劑，ic50 為 15.2 nm。hdac6-in-45 通過上調(diào) gap43 和 beta-3 微管蛋白標(biāo)記物表現(xiàn)出神經(jīng)營養(yǎng)作用。hdac6-in-45 激活 nrf2 信號通路，減少 h2o2 誘導(dǎo)的 ros 產(chǎn)生，抑制 pc12 細胞凋亡 (apoptosis)，并在斑馬魚阿爾茨海默病模型中表現(xiàn)出神經(jīng)保護作用。hdac6-in-45 表現(xiàn)出抗氧化活性和良好的血腦屏障 (bbb) 通透性。

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