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官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pro-dasatinib.htmlpro-dasatinib (compound 2j) 是一種 dasatinib (hy-10181) 的氨基酸類似物，是一種強效的 src/abl 激酶抑制劑。pro-dasatinib 對 k652 白血病癌細胞具有抗增殖活性，ic50 為 0.21 nm。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/e3-ligase-ligand-linker-conjugate-190.htmle3 ligase ligand-linker conjugate 190 是一種 e3 連接酶和linker的偶聯(lián)物，用于合成 bp-198 (hy-176440)。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/cdk2-degrader-6.htmlcdk2 degrader 6 (compound 6) 是一種口服有效的 cdk2 分子膠 (molecular glue) 降解劑，dc50 為 46.5 nm。cdk2 degrader 6 可用于乳腺癌的研究。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/e3-ligase-ligand-66.htmle3 ligase ligand 66 是一種可用于募集 iap 蛋白的 e3 連接酶配體 (e3 ligase ligand)。e3 ligase ligand 66 可通過 linker 與 sars-cov-2 mpro ligand 1 (hy-176442) 連接形成 protac bp-198 (hy-176440)。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sars-cov-2-mpro-ligand-1.htmlsars-cov-2 mpro ligand 1 (compound s15) 是一種 protac 靶蛋白配體。sars-cov-2 mpro ligand 1 可用于合成 bp-198 (hy-176440)。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/bp-198.htmlbp-198 是一種 mpro protac 降解劑。bp-198 能促進 mpro 的泛素化和降解。bp-198 對 sars-cov-2 具有抗病毒作用 (ic50: 11.8 μm) 且有更強的抗耐藥病毒活性。(粉色：靶蛋白配體 (hy-176442)；藍色：e3 連接酶配體 (hy-176441)；黑色：連接子 (hy-w457968)；e3 連接酶-連接子結(jié)合物 (hy-176443))。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/parp14-inhibitor-2.htmlparp14 inhibitor 2 (compound 3) 是一種具有口服活性且高選擇性的 parp14 抑制劑，ic50 值 <30 nm。parp14 inhibitor 2 能夠抑制 parp14 的單 adp 核糖基轉(zhuǎn)移酶活性，并調(diào)節(jié) ifn-γ 和 il-4 信號傳導(dǎo)，逆轉(zhuǎn)促腫瘤巨噬細胞極化，抑制抗腫瘤炎癥反應(yīng)。parp14 inhibitor 2 有望用于與 parp14 相關(guān)疾病的研究，如腫瘤、特應(yīng)性皮炎和自身免疫性疾病等。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/cdk9-degrader-1.htmlcdk9 degrader-1 (compound az-9) 是一種選擇性 cdk9 降解劑 (dc50: 0.4073 ?m)。cdk9 degrader-1 可募集 atg101 啟動自噬-溶酶體途徑，并通過募集 lc3 形成自噬體，然后 lc3 與溶酶體融合降解 cdk9 及其伴侶蛋白 cyclin t1 (dc50: 1.215 ?m)。cdk9 degrader-1 可誘導(dǎo) caspase 3 介導(dǎo)的細胞凋亡 (apoptosis)。cdk9 degrader-1 在小鼠 hct116 異種移植模型中具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ddl-357.htmlddl-357 是一種有效的分泌型簇蛋白增強劑。ddl-357 降低 3xtg-ad 模型小鼠腦內(nèi)磷酸化 tau 蛋白，改善小鼠記憶。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/s1pr5-in-1.htmls1pr5-in-1 (compound 7a) 是一種選擇性且可穿透血腦屏障的 s1pr5 抑制劑，其 ic50 為 85.4 nm。s1pr5-in-1 對 s1pr5 具有優(yōu)異的結(jié)合能力，其對重組人 s1pr5 細胞膜、c57bl/6 小鼠腦和人大腦皮層的 kd 分別為 2.2 nm、4.6 nm 和 27.6 nm。s1pr5-in-1 可用于多發(fā)性硬化癥等神經(jīng)退行性疾病的研究。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pka-in-2.htmlpka-in-2 (compound j1) 是一種靶向絲氨酸/蘇氨酸激酶 j-pkacα 的抑制劑，ic50 為 6.3 nm。pkn-in-1 可用于肝癌 (如纖維板層肝細胞癌) 的研究。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/prmt5-in-52.htmlprmt5-in-52 (compound 17) 是一種非核苷類蛋白質(zhì)精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 5 (prmt5) 抑制劑，在 10 μm 濃度下抑制率為 20.2%。prmt5-in-52 具有強效抗腫瘤活性，具有肺癌、前列腺癌和結(jié)直腸癌等癌癥的研究潛力。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/kras-g12d-in-29.htmlkras g12d inhibitor 29 (compound formula (i)) 是一種具有口服活性且選擇性的 krasg12d 抑制劑。kras g12d inhibitor 29 能阻斷由 krasg12d 介導(dǎo)的下游信號通路，從而抑制腫瘤細胞的增殖。kras g12d inhibitor 29 有望用于與 krasg12d 突變相關(guān)的癌癥的研究，如胰腺癌、肺癌、結(jié)腸癌。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/plc-β-in-1.htmlplc-β-in-1 (compound 8a) 是一種 plcβ 抑制劑。plc-β-in-1 通過抑制 plcβ 及其下游信號通路發(fā)揮抗氣道收縮活性，且可增強 β-激動劑的氣道舒張作用。plc-β-in-1 可用于哮喘的研究。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/antiproliferative-agent-71.htmlantiproliferative agent-71(compound ii-5) 是一種具有口服活性的雙重抑制劑，能夠同時抑制雄激素受體 (ar) 和含溴結(jié)構(gòu)域的蛋白 4 (brd4)。antiproliferative agent-71 能夠通過同時阻斷 ar 和 brd4 的功能來有效抑制腫瘤細胞的生長和增殖。antiproliferative agent-71 有望用于前列腺癌的研究。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/protac-erk5-degrader-1.htmlprotac erk5 degrader-1 (compound 2) 是一種雙功能 erk5 protac 降解劑。protac erk5 degrader-1 通過 vhl 介導(dǎo)的蛋白酶體途徑誘導(dǎo) molt-4 細胞中的 erk5 降解。protac erk5 degrader-1 可用于研究以 erk5 活性異常為特征的疾病或病癥 (粉色：erk5 配體 (hy-176529)；藍色：vhl 配體 (hy-42424)；黑色：連接子 (hy-43191)；vhl 配體 + 連接子：hy-176530)。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/s-r-s-ahpc-me-amide-c4-br.html(s,r,s)-ahpc-me-amide-c4-br 包含一個 e3 泛素連接酶的 vhl 配體和一個 protac 連接子。(s,r,s)-ahpc-me-amide-c4-br 可用于設(shè)計 protac，例如 protac erk5 degrader-1 (hy-176528)。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/antiviral-agent-69.htmlantiviral agent 69 (compound l2) 是一種靶向衣殼蛋白殘基 thr155 的抑制劑，其抑制植物病毒胞間運輸。antiviral agent 69 對馬鈴薯 y 病毒 (pvy) 具有優(yōu)異的抗病毒活性，其滅活效果的ec50 為 128.10 μg/ml。antiviral agent 69 可有效降低宿主植物 nicotiana benthamiana 中的病毒積累，具有新型農(nóng)藥研究和開發(fā)潛力。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/erk5-ligand-1.htmlerk5 ligand-1 是一種 protac 靶蛋白配體 (ligand for target protein for protac)。erk5 ligand-1 可用于設(shè)計 protac，例如 protac erk5 degrader-1 (hy-176528)。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pde4-in-29.htmlpde4-in-29 (compound 55) 是一種具有口服活性且具有選擇性的 pde4 抑制劑 (包括如 pde4a1、pde4b2、pde4d3 等亞型)，其對 pde4d3 的 ic50 值低于 5 nm。pde4-in-29 可抑制環(huán)腺苷酸 (camp) 的降解，提高細胞內(nèi) camp 水平，抑制如 tnf-α 等炎癥因子的釋放。pde4-in-29 有望用于炎癥性疾病的研究，如銀屑病、特應(yīng)性皮炎和慢性阻塞性肺疾病。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/kb-0118.htmlkb-0118 (bbc0115) 是 bet 溴結(jié)構(gòu)域抑制劑。kb-0118 選擇性結(jié)合 brd2 和 brd4，而非 brd3，其 kd 值對 brd2 bd1 為 36.7 μm，對 brd4 bd1 為 47.4 μm。kb-0118 抑制促炎細胞因子的分泌，包括 tnf、il-1β 和 il-23a，并選擇性抑制 th17 細胞分化。kb-0118 通過 brd4 的表觀遺傳抑制來調(diào)節(jié) th17 驅(qū)動的炎癥，這通過 stat3 和 brd4 靶基因的下調(diào)得到證實。kb-0118 在炎癥性腸病 (ibd) 模型中具有免疫調(diào)節(jié)作用[1]。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ant2681.htmlant2681 是一種強效的 ndm 抑制劑，對 ndm-1 的 ki 值為 0.04 μm。ant2681 對其他 mbl (如 vim-1、imp-1) 也有抑制作用 (ki 分別為 0.63 μm、3.81 μm)。ant2681 可與 meropenem (hy-13678) 聯(lián)用抑制產(chǎn) ndm 的腸桿菌科細菌引起的感染。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/r-s-s-vh032-me-glycine.html(r,s,s)-vh032-me-glycine 是一種 e3 泛素酶配體-連接子偶聯(lián)物 (e3 ligase ligand-linker conjugate)。(r,s,s)-vh032-me-glycine 可用于合成 xf067-68 (hy-150403)。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/btk-degrader-1-intermediate.htmlbtk degrader-1 intermediate (compound 5) 是合成 btk degrader-1 (hy-163295) 的中間體，btk degrader-1 可作為 adc 毒素用于合成抗體偶聯(lián)藥物相關(guān)分子 (antibody-drug conjugate，adc)。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/gsk147.htmlgsk147 是一種 pad4 抑制劑 ，其 kd 值為 0.469 ?m。gsk147 能夠抑制 ionomycin (hy-13434) 誘導(dǎo)的人中性粒細胞蛋白質(zhì)瓜氨酸化。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/gs-k2181306a.htmlgsk2181306a 是一種泛性的 fikk 抑制劑，抑制寄生蟲生長的 ec50 值為 0.16 μm。gsk2181306a 可用于瘧原蟲感染的研究。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ism5939.htmlism5939 是一種具有口服活性的、選擇性的 enpp1 抑制劑，對 2,3-cgamp 降解的 ic50 值為 0.63 nm，對 atp 水解的 ic50 值為 9.28 nm。ism5939 具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/kv7-2-activator-1.htmlkv7.2 activator-1 (compound 8) 是一種 kv7.2/3 激活劑，ec50 為 178 nm。kv7.2 activator-1 半衰期較長，在 hlm 中為 120 分鐘。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/aldh2-activator-1.htmlaldh2 activator 1 (compound z17) 是一種別構(gòu)醛脫氫酶 2 (aldh2) 激動劑。aldh2 activator 1 能增強小鼠心肌缺血再灌注模型的心臟功能，并減少心肌壞死。aldh2 activator 1 有望用于心血管疾病的研究，如心肌梗死 (mi)。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/5-ht1ar-agonist-3.html5-ht1ar agonist 3 (compound 77) 是一種 5-ht1a 激動劑。5-ht1ar agonist 3 具有 5-ht1a 受體激動活性 (ec50: 1.3 nm)。5-ht1ar agonist 3 主要通過激活 5-ht1a 受體發(fā)揮作用，可用于神經(jīng)精神疾病，如焦慮、抑郁和睡眠障礙的研究。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/nqo1-inducer-1.htmlnqo1 inducer 1 (compound 20) 是一種有效的 nqo1 誘導(dǎo)劑 (cd=3 μm)。nqo1 inducer 1 是一種很有前景的抗氧化劑，可用于氧化還原調(diào)節(jié)的研究。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/vegfr-2-in-69.htmlvegfr-2-in-69 (compound 5a) 是一種 vegfr-2 和端粒酶 (telomerase) 抑制劑，可上調(diào) caspase 3、caspase 8 和 caspase 9 的表達，并下調(diào) cdk-2、cdk-4 和 cdk-6。vegfr-2-in-69 對 hct116 的 ic50 為 15.46 ?m。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/5-ht2a-receptor-agonist-10.html5-ht2a receptor agonist-10 (compound (r)-i-121.hcl) 是一種 5-ht2a 受體激動劑，對 h5-ht2a 和 h5-ht1a 的 ic50 分別為 2192.39 和 33.57 nm。5-ht2a receptor agonist-10 可用于精神病、精神疾病和中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的研究。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lacnac-vc-pab-mmae.htmllacnac-vc-pab-mmae 是一種抗體-藥物偶聯(lián)物 (antibody-drug conjugate, adc) 的組成部分。lacnac-vc-pab-mmae 通過 wt endo-s2 組裝到 trastuzumab (hy-p9907) 的 n-糖基化位點上。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/prmt5-mta-in-4.htmlprmt5-mta-in-4 (compound 30) 是一種強效的不可逆性蛋白精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 5 (prmt5) 抑制劑 (ic50=8 nm)。prmt5-mta-in-4 能阻止精氨酸甲基化，抑制核糖體 rna 的加工過程以及與細胞周期相關(guān)的蛋白質(zhì)表達。prmt5-mta-in-4 在多種腫瘤細胞系中表現(xiàn)出抗增殖活性 (例如，在 dld-1 細胞中的ic50=0.3 μm）。prmt5-mta-in-4 有望用于血液系統(tǒng)惡性腫瘤的研究，如急性髓系白血病、彌漫性大 b 細胞淋巴瘤。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pad-pf1.htmlpad-pf1 是 pad4 抑制劑 (ic50: 15.9 ?m)。pad-pf1 與 pad-pf1 的變構(gòu)位點結(jié)合，該位點不同于底物和 gsk147 結(jié)合 pad-pf1 的位點。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/kwzy-11.htmlkwzy-11 (compound 11) 是一種有效的 parp/cdk6 雙抑制劑，對 parp1、parp2 和 cdk6 的 ic50 值分別為 156.8、197.3 和 13.3 nm。kwzy-11 通過調(diào)節(jié) wnt/β-catenin 信號通路抑制腫瘤細胞增殖。kwzy-11 可誘導(dǎo) mda-mb-231 乳腺癌細胞的過度 dna 損傷和凋亡 (apoptosis)。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/aak1-in-9.htmlaak1-in-9 (compound 3) 是一種 aak1 (adaptor associated kinase 1) 抑制劑，ic50 為 10.92 nm。aak1-in-9 可用于神經(jīng)退行性疾病的研究。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/aak1-in-10.htmlaak1-in-10 (compound 1-2) 是一種 aak1 抑制劑。aak1-in-10 具有顯著的 aak1 酶抑制活性 (ic50: 9.62 nm)。aak1-in-10 主要通過抑制連接蛋白相關(guān)激酶 1 (aak1) 的活性發(fā)揮作用。aak1-in-10 對心臟毒性較小 (ic50 = 13.7 μm)。aak1-in-10 能夠用于糖尿病神經(jīng)痛和皰疹后遺痛的研究。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/usp1-in-13.htmlusp1-in-13 (compound 2) 是一種強效且具有口服活性的 usp1 抑制劑，ic50 值為 0.00102 ?m。usp1-in-13 可抑制細胞克隆形成。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/usp1-in-12.htmlusp1-in-12 (compound 4) 是一種有效且具有口服活性的 usp1 抑制劑，ic50值為 0.00366 ?m。usp1-in-12 可抑制細胞克隆形成。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/vuf26034.htmlvuf26034 (compound 12b) 是人 β2 腎上腺素能受體 (β2-ar) 的光響應(yīng)性配體。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pad-pf2.htmlpad-pf2 是一種 pad4 抑制劑 ，其 kd 值為 2.82??m。 pad-pf2 能夠抑制 ionomycin (hy-13434) 誘導(dǎo)的人中性粒細胞蛋白質(zhì)瓜氨酸化。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/quercetin-hydrate.htmlquercetin hydrate 是一種天然黃酮類化合物，可激活或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。quercetin hydrate 可激活 sirt1，也可抑制 pi3k，抑制 pi3kγ，pi3kδ，pi3kβ 的 ic50 分別為 2.4 μm, 3.0 μm, 5.4 μm。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/az-4217.htmlaz-4217 是 β 位淀粉樣蛋白前體裂解酶 1 (bace1) 的抑制劑，在人類 sh-sy5y 細胞中的 ic50 為 160 pm。az-4217 可減少 tg2576 小鼠模型中的淀粉樣蛋白沉積，并用于阿爾茨海默病研究。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sch-900229.htmlsch 900229是一種強效的γ-分泌酶抑制劑，具有選擇性針對ps1的活性。sch 900229的aβ40 ic50值為1.3 nm，顯示出其在降低aβ方面的優(yōu)秀能力。sch 900229在預(yù)臨床動物模型中經(jīng)過口服給藥后表現(xiàn)出良好的aβ降低效果。sch 900229已被推進至人類臨床試驗，以進一步開發(fā)用于抑制阿爾茨海默病的化合物。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/jnj-17029259.htmljnj 17029259 是一種具有口服活性、選擇性的 vegf-r2 激酶抑制劑。jnj 17029259 抑制 vegf 介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。jnj 17029259 具有抗血管生成活性。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/filgotinib-maleate-standard.htmlfilgotinib (maleate) (standard) 是 filgotinib (maleate) 的分析標(biāo)準(zhǔn)品。本產(chǎn)品用于研究及分析應(yīng)用。filgotinib maleate (glpg0634 maleate) 是一種選擇性的，具有口服活性的 jak1 抑制劑，具有抗炎和抗病毒活性。filgotinib maleate 能夠有效抑制 jak1，jak2，jak3 和 tyk2 的活性，ic50<
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sb-242235-standard.htmlsb 242235 (standard) 是 sb 242235 的分析標(biāo)準(zhǔn)品。本產(chǎn)品用于研究及分析應(yīng)用。sb-242235 是一種有效、選擇性的 p38 map 激酶抑制劑，在人的軟骨細胞中 ic50 值為 1.0 μm。
更新時間:2025-10-02
官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/elubrixin-tosylate-standard.htmlelubrixin (tosylate) (standard) 是 elubrixin (tosylate) 的分析標(biāo)準(zhǔn)品。本產(chǎn)品用于研究及分析應(yīng)用。elubrixin tosylate (sb-656933 tosylate) 是一種有效，選擇性，競爭性，可逆和具有口服活性的 cxcr2 拮抗劑和 il-8 受體拮抗劑。elubrixin tosylate 抑制中性粒細胞 cd11b 上調(diào) (ic50 為 260.7 nm) 和形狀改變 (
更新時間:2025-10-02
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